| Sumario: | En este trabajo se han preparado series de 3-amino metil-1-tetralonas con resto amino: n4-o-metoxi fenil piperazina y 4-fenil-4-hidroxi piperidina;asimismo,se han preparado los compuestos 3-(n4-(3-p-fluorobenzoil propil)-n1- piperazinilmetil-1-tetralona y 3-(4-(p-fluorobenzoil)-n-piperi- dinilmetil)-1-tretalona, que constituyen estructuras híbridas que incorporan dos farmacoforos butirofenonicos, flexible y semirrigido, susceptibles de adoptar una conformación en forma de s al igual que ocurre con el haloperidol. El estudio químico de estos compuestos se ha llevado a cabo en dos etapas: a) sintesis del acido b-bromometil-d- fenil butirico, ester metilico. b) síntesis de la fracción amina. La reacción de sustitución nucleofilica entre ambas estructuras y posterior ciclación con ácido polifosforico de los aminoesteres obtenidos ha permitido obtener los compuestos objeto de síntesis en este trabajo. Se ha sintetizado, además, la 2-(n4-3-p -fluorobenzoilpropil)-n1-piperazinilmetil)tetralina. La ruta sintética puesta a punto para su preparación proporciona un método general de síntesis de piperazinil metil tetralinas n4 sustituidas. La posible actividad antipsicotica de estos compuestos ha sido estudiada mediante ensayos farmacológicos in vitro e in vivo obteniendo resultados muy satisfactorios con valores comparables a los obtenidos con el haroperidol, neuroleptico utilizado como patrón en estos ensayos farmacológicos
|
|---|
